Otro más. AB-001, esta vez en la app de tu teléfono celular.

En un trabajo italiano se describe un nuevo cannabinoide, el AB-001.

Es la contínua lucha entre  agencias reguladoras y los cocineros de nuevas drogas.
  Lo curioso es qeu en ésta batalla tecnológica, ésta vez las cosas se han desencadenadod e forma rapidísima, eincluso se ha diseñado una app de  teléfono iteligente para detectarlo.
Igualmente los autores describen una técnica colorimétrica

Aquí les dejo el trabajo:https://doi.org/10.1016/j.forc.2019.100167


o si prefieren el abstract.

The use of synthetic cannabinoids is an emerging problem in contemporary society, and the detection techniques currently used do not meet the requirements of a drug test. We report herein an inexpensive, in situ method for the detection of the synthetic cannabinoid AB-001 in herbal samples. The method exploits a colorimetric kit consisting in a 96 plate well containing a bench stable modified Ehrlich reagent adsorbed on silica. The colour derived by the interaction of AB-001 with the detection matrix is read on a RGB (Red, Green, and Blue) base by using the camera of a smartphone, thus making the method accessible to everyone.

A calibration curve of the analyte in the range 1–200 μg was realized, with a MQL (method quantitation limit) of 1 μg and positive recovery tests from samples of tobacco and damiana spiked with different amounts of AB-001. The method presents selectivity for AB-001 with respect to other indole-based cannabinoids (e.g. JWH-018, JWH-302, whose response is ca 5% of the one produced by the same concentration of AB-001) and other common drugs (e.g. acetaminophen, ascorbic acid, bromazepam, fluoxetine), these last not interfering up to a 100:1 drug:AB-001 ratio.

This new colorimetric approach would be considered a category C screening test, and therefore recommended as part of a comprehensive analytical scheme for the identification of AB-001

La Saga de los Fubinaca.

Hay una nueva generación de canabinoides  que se han sintetizado con el nada loable empeño de sortear la legislación sobre sustancias sometidas a fiscalización.

Son cinco compuestos que, citamos a continuación. Todos ellos se encuentan en el mercado ilegal ( "Streets  drugs").

5F-MDMB-PINACA (también conocido como 5F-ADB)

 5F-ADB-PINACA

 MDMB-CHIMICA

 MDMB-FUBINACA

 ADB-FUBINACA

AMB-FUBINACA (también conocido como  FUB-AMB, MMB-FUBINACA)

 Fig. 1  AMB-FUBINACA.

 Todos estos compuestos  han demostrado una actividad psicotrópica  que  les hace ser merecedoras de estar en las listas de sustancias sometidas a fiscalización.

Se  ha determinado por Gatch y Forster, 2019 https://doi.org/10.1016/j.neuro.2018.11.004 la actividad  locomotora  y se  detectó   una marcada disminución de la misma en los animales de experimentación.

Fig. 2. Estructura química del AM 201, muy semejante ala FUNIBACA.

Igualmente  se constató su  discriminación para el delta 9 THC, es decir, que los ratones "aprendían" rápidamente que compuesto les producía el estado de " bienestar" , buscando  " colocarse.


Los autores consideran que todos ellos son similares en su acción sobre los receptores CB1 y nosotros sugerimos que sean  sustancias sometidas a fiscalización
 De echo, en algunos de las  darknet market como Valhalla,  Dakrnet nation , CGMC, OW market  y similares  y el EMCDDA ha   captado su presencia, haciendo las correspondientes  capturas de pantalla.  Nosotros no lo hemos ni intentado, no vaya a ser que , en nuestro intento de descubrir la Verdad y la realidad del día a día de los  mercados ilícitos de drogas, pues nos metamos en  un jardín judicial de  incierta salida.
 En los EEUU de Norteamérica se detectó en un producto "en la calle" llamado  "Train Wreck2"  , AMB-FUBINACA está en la lista Schedule I.

TOXICIDAD SELECTIVA ENTRE OPIOIDES Y CANNABINOIDES.

La acción aditiva  de los opiáceos está largamente descrita y es un problema sanitario de elevada magnitud. El abuso de "pain killers" es evidente y las muertes de determinadas celebridades han hecho mella incluso en determinados estratos de la Sociedad ( Prince, por ejemplo).

 El cannabis  goza de una injustificada  "buena fama" de droga poco nociva.  Hasta que aparecieron los cannabinoides sintéticos que tienen una toxicidad muy superior y se llevan la vida por delante de los ususarios que las consumen.

Los cannabinoides sintéticos no son  farmacológicamente idénticos a los Fitocanabinoles

Hay un estudio que versa sobre  uno de ésos cannbinoides artificiales de la serie  JWH, el  JWH-018 , dándolo a dosis de 0,32 microgramos/ por kilo en infusión y se ha demostrado significativamente  que en los animales ( monos Rhesus)  no hubo preferencias de uso entre elegir una dosis de Remifentanilo o una mezcla de Remifentanilo mas el JWH-018.

Igualmente  el JWH-018 no modifico los efectos  conductuales de los monos ( n=4, escasa muestra) ni tampoco aumentó la potencia de la heroína.

.Los autores, resumen su trabajo con ésta interesante frase:

This synthetic cannabinoid does not appear to increase abuse liability of opioids.

 

JWH 412 detectado en Alemania .

 Nuevos cannabinoide JWH 412  detectado en Alemania y Japón.

por Juan Carlos López Corbalá y Rafael Pérez Trullás.

Llega el Otoño, llega la caída de la hoja. Llegan los colores tristes. Llegan las nuevas redadas  de JWH en el mundo científico.

 Presentamos dos compuestos, uno  JWH 412 ( técnicamente es el 4-fluoronafthalen-1-il-(1-pentilindol-3-yl)metanona,   detectado en un decomiso de hierbas tipo "Spice",  . Otro compuesto que " cae"  detectado  en éste caso  concreto por las autoridades alemanas 

El otro  es el  UR 144 detectado  en Japón.  Si  introducimos una molécula de flúor  en la cadena N pentilo, nos encontramos con otra droga de síntesis , la AM-2201 .

Fig 1. Estructura química  AM 2201.

Resumen

El floreciente mercado de los cannabinoides sintéticos sigue en expansión.

La tendencia es la de siempre. Una carrera entre  los " cocineros" que   sintetizan nuevas sustancias y las Autoridades Sanitarias, que  intentan someter éstos productos a fiscalización.

 Esta vez le ha tocado al compuesto JWH 412, un compuesto  con el grupo fluoro pentilo  y metil naftalén derivado.

 Se encuentra en diversas  hierbas  " medicinales" tipo "Spice.

Fácil de sintetizar , abre  un nuevo mercado. tenemos ya  si nos permiten la expresión, "sobredosis" de productos peligrosísimos, como lo son todos éstos compuestos, los  cannabinoides sintéticos de (pen) última generación.

Con la Ley en la mano; no son sustancias sometidas a fiscalización, por lo que su uso no está específicamente prohibido, aun que sea un aberración del sentido común tomarlos por sus  propiedades tóxicas sobre los receptores CB1 del Cerebro.

 Nota aclaratoria: con un poco de imaginación y algo de mala baba  hemos puesto a propósito la estructura química del medicamento Artane(R), o Trihexifenidilo, un medicamento antiparkinsoniano que podemos encontrar en el Vademécum español sin ningún problema. Es un medicamento de uso común, pero  lo hemos puesto porque  al ser un derivado de la Piperidina, muestra ( en algunas personas) una cierta acción sobre el SNC ( mayormente sedante). Era simplemente una broma un poco negra para ver si los lectores ( si es que los hay) de éste blog detectan que podemos poner una estructura química al completo azar y decir que es un compuesto JWH. Y quedarnos tan tranquilos.

 Para los que tengan estudios y hablen inglés, les ponemos el artículo original:

 

The ‘herbal highs’ market continues to boom. The added synthetic cannabinoids are often exchanged for another one with a high frequency to stay at least one step ahead of legal restrictions. While most of these substances were synthesized for pharmaceutical purposes and have been described in the scientific literature before, others originate from clandestine laboratories supplying this lucrative market. In this paper, the identification and structure elucidation of two synthetic cannabinoids is reported. The first compound, 1-[(5-fluoropentyl)-1H-indol-3yl]-(4-methylnaphthalen-1-yl)methanone, was found along with AM-2201 in a ‘herbal mixture’ obtained via the Internet. For isolation of the substance from the mixture, a newly developed flash chromatography method was used providing an inexpensive and fast way to gain pure reference substances from ‘Spice’ products for the timely development or enhancement of analytical methods in the forensic field. The second substance, 4-fluoronaphthalen-1-yl-(1-pentylindol-3-yl)methanone (JWH-412) was seized by German authorities as microcrystalline powder, making it very likely that it will be found in ‘herbal mixtures’ soon.

 En realidad ésta sustancia está mu próxima  estructuralmente hablando al compuesto UR-144 ( un agonista CB2) que muestra pocos efectos psicotrópicos ( o sea, que actúa  menos sobre el receptor CB1).y sobre sus efectos antiinflamatorios está estudiándose por el Laboratorio Abbott.
También están estructuralmente  relacionados con el compuesto  5F144 un ciclopropil carbonil indol derivado., que también se ha aislado por un grupo de investigadores japoneses


Una vez mas, para los que no se crean del todo nuestra pobre traducción, ahí va el artículo. Hemos obviado la versión original en japonés.




As a result, ingredients in the herbal incense were identified as (1-pentylindol-3-yl)-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone and its 5-pentyl fluorinated analog [1-(5-fluoropentyl)indol-3-yl]-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone. The former is being sold via the Internet as a "research chemical" named UR-144, and the latter is sold as 5F-UR-144. UR-144 is a selective full agonist of CB₂ cannabinoid receptor, and was first developed by Abbott Laboratories as an analgesic. It exhibits analgesic activity against both neuropathic and inflammatory pain associated mainly with the CB₂ receptor, but shows less psychotropic effects associated with the CB₁ receptor. Fluorination of the N-pentyl side chain of cannabimimetic compounds increases their cannabinoid receptor affinity such as with AM-2201, which shows both increased analgesic and psychotropic effects simultaneously. UR-144 and 5F-UR-144 can be classified as research chemicals based on their analgesic effects, but in practice are abused as psychotropic agents and can cause unexpected toxic effects. Thus, the trade and diversion of these chemicals should be monitored carefully for possible abuse. To our knowledge, this is the first report disclosing cyclopropylcarbonylindoles in herbal products.

El que busca encuentra.

 Axioma básico en Investigación: Buscar la Verdad.  y que la inspiración te pille...trabajando.

 

Soy Analista desde el año 1982, gracias a los desvelos de mis padres, hecho que frecuentemente olvidamos. 

Yo todo lo que soy ( si es que soy algo) se lo debo a mis padres.

Ese título de Analista que gané  en la Facultad de Farmacia de Granada, en su  Escuela Profesional, la verdad es que  la Administración, ni lo valora, ni lo acepta. Y que lo he usado poco o nada en mi vida profesional. Y que no lo paga ni lo reconoce la Administración, pero da igual.

 

"NO  ME LO CREO" debe ser una frase incrustrada en el rinencéfalo de un buen analista. No presuponer nunca nada y comprobar siempre todo lo que haces. Ens muy  necesario  llevar un Cuaderno de Laboratorio y poner mucha, mucha atención a lo que haces.

 Muchas  veces te encuentras ante una  sustancia decomisada por  las fuerzas de orden público que te da este espectro  bautizado con el acrónimo NSDE ( no se detecta sustancia estupefaciente).

Al camarada funcionario, le falta tiempo para  archivar el expediente y dar un negativo.

Yo no soy así. Yo busco, y normalmente , encuentro. Sólo es cuestión de saber buscar.

Un ejemplo real. 

Nos llega este espectro. Es un espectro "blanco", sin nombre. Sin resultados.

Reviso  al azar mi bitácora  o cuaderno de Laboratorio, por ejemplo, éstos casos que se dan negativos  a las primeras de cambio.

"No me lo creo y repito" es un mantra que un buen analista debe de tener siempre en mente.  Lo repito la analítica y me da positivo para Cocaína.

A veces basta con cambiar de técnica, poner cuidado en los pasos, no irse a desayunar o quedarse  sin comer, si hay estupefacientes  en las muestras decomisadas por los agentes , no puedes equivocarte.

Otro caso, sin maldad.

Inicialmente   /( hablo en plural mayestático) damos un  negativo.  En realidad  los que dán el  negativo" son mis queridisimos compañeros  treintañeros, con la Oposición recién aprobada que van " sobraos" y que  dan un  negativo. Y a desayunar, coño.

Las palabras  mágicas son " no me lo creo el negativo y repito". Cambio el método a M2 y , oh que casualidad,  Aparece positico para MDMA ( Extasis)  a 110,82.

Otro ejemplo.
Nos aparece un confuso espectro en el que aparece un pico para la Tetracaína ( que da reacciones cruzadas con la Coca), Cafeina para simular la excitación en el "usuario", un gran pico de Fenacetina ( un antiepiléptico que no sabemos porque razón, se utiliza mucho para "cortar" la droga, la Cocaína).
Y finalmente, si,  sale  un pequeño pico de Cocaína.



¿Que hacer?


 La pena  vendrá en función de la purea y cantidad de la droga decomisada, por lo que hay que esforzarse mas y encontrar la pureza de la droga. Osea, utilizar otras ténicas de  analisis. Hay que  buscar mejor. Analizar mejor,  buscar una segunda técnica confirmativa, repetir y  finalmente:  Bingo!!!

Conclusión: repetir, fijarse,  ser estrictos en las prácticas de laboratorio  y  usar técnicas diversas y cuantas sean necesarias antes de dar un "falso negativo".

Ketamina para la depresión. ¿ Nos hemos vuelto locos?

¿Ketamina para la depresión?

Pharmacopsychiatry 2019 (efirst)

DOI: 10.1055/a-0991-0582

Así los indican tres sesudos investigadores alemanes que , con un par, lo escriben en la prestigiosa revista  del grupo editorial Thieme, Psychopharmacology. 

Y se quedan mas anchos que largos. Imagino a estos tres mendas que se afeitan con cemento armado todos los dias descojonándose y  dándose codazos muertos de risa diciendo: venga, vamos a enviar éste artículo. A ver si cuela.

Nada mas que usar un anestésico disociativo para tratar la depresión. Lo resumo en lenguaje poco  científico, con la particularidad de mi tierra murciana. " valgameelseñorhermoso" así, de corrido y sin respirar.

 Dejándonos de  sarcasmo y del hecho diferencial murciano , es una barbaridad proclamar el uso , como antidepresivo, de éste potente anestésico disociativo que produce unas  alucinaciones tremendas. Doy fe de ello cuando, hace 10-12 años tuve que llevar a un paciente psicótico  que iba hasta el culo de Ketamina y nos montó un pollo de mucho cuidado en la ambulancia medicalizada donde lo trasladábamos desde San Pedro del Pinatar hasta el Hospital de referencia. Nos lió una  pajarraca de mucho cuidado, arrojando  objetos a la cara de mi  enfermera, subiéndose por las paredes, tirando cajones, pegando chillidos, respirando a través de una mascara y diciendonos con ojos  rojizos y alucinados  que " el ambiente estaba contaminado y que íbamos todos a morir". Finalmente llame a  fuerza pública y entraron dos Guardias Civiles a la ambulancia.

Uno de ellos era pequeñito, digamos  1,65, pero cogió por los mismos huevos al  lituano de dos metros y lo tumbó al suelo de un plumazo. Le calzó las esposas y logró reducirlo antes de que  el menda matase o lesionase a si mismo o a alguien. Bravo por la Benemerita!!!. Por eso se me queda la mandíbula desencajada de la sorpresa cuando  leo que ese dulce   producto  esos infalibles  científicos teutones dicen que va cojonudo para la ansiedad depresiva.  Imagino a éstos tres científicos con sus sadalias y calcetines blancos, con pantalones tiroleses de tirantes ( lederhose voll?) dando saltitos en Benidorm cocidos de sangría plus Ketamina y  mas quemados que una gamba cantando las virtudes "ansioliticas" de la Ketamina.  Por diossss. Porque  porque la Ketamnia, señores  teutones autores de éste artículo, es un poderoso estimulante ( y depresor) del SNC. Y las alucinaciones que da no son ninguna broma. Son reales. Y las muertes que produce su  sobre dosificación, también. ES una sustancia  PELIGROSA que incluso se utiliza como  anestésico para tumbar a un león o un elefante. Por lo tanto no es ninguna sustancia de manejo clínico sencillo. De hecho, el único uso autorizado que yo conozco es cuando se usa en la intubación de personas ( niños sobre todo) con mastocitosis o que tienen graves problemas de asma o alergias. La Ketamina al parecer  viene muy ben  entonces, siempre que el anestesista  conozca su oficio y que tenga algo de suerte.Todo lo demás experimentos, que los hagan con gaseosa, los jodios alemanes, en el patio de su casa. Ah, y que se nos quiten los complejitos de inferioridad, que los científicos españoles publicamos  también seriamente buenos artículos científicos. Cuando nos lo proponemos, claro.

La Fiscalía y las drogas.

Ignacio de Lucas, fiscal antidroga de la Audiencia Nacional: «El principal reto es una estrategia global contra el crimen organizado»

El representante del Ministerio Público aboga por una mayor coordinación entre los países para actuar contra el narcotráfico.

Impecable y nadie pone un pero a esas frases, pronunciadas en el diario SUR hace  unos meses. por  un Fiscal Antidroga. Seguro que es un profesional joven, recién sacada la Oposición y con ganas de trabajar. Enhorabuena y a ello. No le va a faltar trabajo.

 NO todos los Fiscales son iguales, ni  ponen el mismo empeño. Voy a ser muy muy muy cuidadoso con lo que escribo o digo, porque el gremio de la toga tiene la piel muy fina y ya saben lo de Sed lex, dura lex y todo lo demás. Y hay un artículo en el Código Penal que se llama "desacato" así que   cuidadin con lo que se dice,

No, mi crítica ( constructiva) va por otro lado.

Hace ya algunos meses tuve dos entrevistas con un Fiscal Antidroga. Cuyo nombre, evidentemente no diré.

En ella, entre otras cosas, le planteaba una técnica que yo, con mi natural modestia  bautizé como "huella digital trazadora  espectroscópica de residuos". Lo explico de manera muy sencilla. Agárrense.

 En el proceso de fabricación de la cocaína, normalmente  hay varias "recetas" ( que obviamente no vamos a publicitar) para  elaborar la Coca. Entre otras muchas sustancias se utiliza la cal viva, cemento gasolina de aviación y un sin par numero de otros productos  mezcladas que los usuarios denominan pasta base/paco. Contiene sulfato de cocaína como sustancia base y otros alcaloides e impurezas como querosén, alcohol metílico y ácido sulfúrico que la hacen más impura, incluso con el agregado de harina de trigo, polvo de ladrillo, azúcar, entre otros.

Posteriormente el tratamiento de ese "bazuco o pasta base de cocaína es muy variado, porque  lo que se trata es de  mejorar las características organolépticas del "producto" y una cocaína blanca y cristalina se vende mucho mejor y tiene más aceptación en el mercado que una pasta marronácea que huele a azufre . El basuco en realidad es un sub producto que se usa por las clases pobres 

se usa incluso como cambalacheo.

Cuando se realiza la determinación analítica de la muestra es éste conjunto de picos y de conjunto de picos de  retención en el cromatógrafo de masas correspondiente a todos  estos productos "secundarios" lo que podría  darnos  una información precisa y veraz   acerca de si dos muestras difernetes incautadas  quizás  en  dos zonas geográficas  pertenecen al mismo   ORIGEN  de fabricación en las selvas de Colombia o  Perú. En definitiva,  del estudios de los espectros de análisis de gases / masas, un analista  con experiencia  puede llegar a establecer una relación causal acerca del ORIGEN de dicha droga decomisada.

Esa información que  podría parecer poco relevante, luego si se ve en una visión de  conjunto, nos pueden indicar que tipo de movimiento  ha tenido ese alijo y puede orientar a los Jueces y Fiscales a saber si esos  casos  de delitos contra la salud publica están relacionados entre sí o no.
 Pues de momento la idea no cuajo y no me hicieron los señores magistrados ningún caso.
 qiue lo intente otro.