La Saga de los Fubinaca.

Hay una nueva generación de canabinoides  que se han sintetizado con el nada loable empeño de sortear la legislación sobre sustancias sometidas a fiscalización.

Son cinco compuestos que, citamos a continuación. Todos ellos se encuentan en el mercado ilegal ( "Streets  drugs").

5F-MDMB-PINACA (también conocido como 5F-ADB)

 5F-ADB-PINACA

 MDMB-CHIMICA

 MDMB-FUBINACA

 ADB-FUBINACA

AMB-FUBINACA (también conocido como  FUB-AMB, MMB-FUBINACA)

 Fig. 1  AMB-FUBINACA.

 Todos estos compuestos  han demostrado una actividad psicotrópica  que  les hace ser merecedoras de estar en las listas de sustancias sometidas a fiscalización.

Se  ha determinado por Gatch y Forster, 2019 https://doi.org/10.1016/j.neuro.2018.11.004 la actividad  locomotora  y se  detectó   una marcada disminución de la misma en los animales de experimentación.

Fig. 2. Estructura química del AM 201, muy semejante ala FUNIBACA.

Igualmente  se constató su  discriminación para el delta 9 THC, es decir, que los ratones "aprendían" rápidamente que compuesto les producía el estado de " bienestar" , buscando  " colocarse.


Los autores consideran que todos ellos son similares en su acción sobre los receptores CB1 y nosotros sugerimos que sean  sustancias sometidas a fiscalización
 De echo, en algunos de las  darknet market como Valhalla,  Dakrnet nation , CGMC, OW market  y similares  y el EMCDDA ha   captado su presencia, haciendo las correspondientes  capturas de pantalla.  Nosotros no lo hemos ni intentado, no vaya a ser que , en nuestro intento de descubrir la Verdad y la realidad del día a día de los  mercados ilícitos de drogas, pues nos metamos en  un jardín judicial de  incierta salida.
 En los EEUU de Norteamérica se detectó en un producto "en la calle" llamado  "Train Wreck2"  , AMB-FUBINACA está en la lista Schedule I.

Ketamina para la depresión. ¿ Nos hemos vuelto locos?

¿Ketamina para la depresión?

Pharmacopsychiatry 2019 (efirst)

DOI: 10.1055/a-0991-0582

Así los indican tres sesudos investigadores alemanes que , con un par, lo escriben en la prestigiosa revista  del grupo editorial Thieme, Psychopharmacology. 

Y se quedan mas anchos que largos. Imagino a estos tres mendas que se afeitan con cemento armado todos los dias descojonándose y  dándose codazos muertos de risa diciendo: venga, vamos a enviar éste artículo. A ver si cuela.

Nada mas que usar un anestésico disociativo para tratar la depresión. Lo resumo en lenguaje poco  científico, con la particularidad de mi tierra murciana. " valgameelseñorhermoso" así, de corrido y sin respirar.

 Dejándonos de  sarcasmo y del hecho diferencial murciano , es una barbaridad proclamar el uso , como antidepresivo, de éste potente anestésico disociativo que produce unas  alucinaciones tremendas. Doy fe de ello cuando, hace 10-12 años tuve que llevar a un paciente psicótico  que iba hasta el culo de Ketamina y nos montó un pollo de mucho cuidado en la ambulancia medicalizada donde lo trasladábamos desde San Pedro del Pinatar hasta el Hospital de referencia. Nos lió una  pajarraca de mucho cuidado, arrojando  objetos a la cara de mi  enfermera, subiéndose por las paredes, tirando cajones, pegando chillidos, respirando a través de una mascara y diciendonos con ojos  rojizos y alucinados  que " el ambiente estaba contaminado y que íbamos todos a morir". Finalmente llame a  fuerza pública y entraron dos Guardias Civiles a la ambulancia.

Uno de ellos era pequeñito, digamos  1,65, pero cogió por los mismos huevos al  lituano de dos metros y lo tumbó al suelo de un plumazo. Le calzó las esposas y logró reducirlo antes de que  el menda matase o lesionase a si mismo o a alguien. Bravo por la Benemerita!!!. Por eso se me queda la mandíbula desencajada de la sorpresa cuando  leo que ese dulce   producto  esos infalibles  científicos teutones dicen que va cojonudo para la ansiedad depresiva.  Imagino a éstos tres científicos con sus sadalias y calcetines blancos, con pantalones tiroleses de tirantes ( lederhose voll?) dando saltitos en Benidorm cocidos de sangría plus Ketamina y  mas quemados que una gamba cantando las virtudes "ansioliticas" de la Ketamina.  Por diossss. Porque  porque la Ketamnia, señores  teutones autores de éste artículo, es un poderoso estimulante ( y depresor) del SNC. Y las alucinaciones que da no son ninguna broma. Son reales. Y las muertes que produce su  sobre dosificación, también. ES una sustancia  PELIGROSA que incluso se utiliza como  anestésico para tumbar a un león o un elefante. Por lo tanto no es ninguna sustancia de manejo clínico sencillo. De hecho, el único uso autorizado que yo conozco es cuando se usa en la intubación de personas ( niños sobre todo) con mastocitosis o que tienen graves problemas de asma o alergias. La Ketamina al parecer  viene muy ben  entonces, siempre que el anestesista  conozca su oficio y que tenga algo de suerte.Todo lo demás experimentos, que los hagan con gaseosa, los jodios alemanes, en el patio de su casa. Ah, y que se nos quiten los complejitos de inferioridad, que los científicos españoles publicamos  también seriamente buenos artículos científicos. Cuando nos lo proponemos, claro.

Esta noticia es ya antigua, pero lo pongo porque el tema está prcaticamente igual que antes. Salvo que Juan José Baena , tembién citado en el artículo, y médico del Hércules CF, murió repentinamente poco después de publicar  éste trabajo.

Fuente

Dopaje y sustancias naturales

 Medicina del Deporte, MIR Medicina del Deporte

Eritropoyetina

Sustancias como la eritropoyetina, que tiene una ventaja de detección baja (entre 16 y 42 horas); la somatotropina, muy difícilmente detectable por ser termolábil para usar las técnicas de cromatografía gaseosa; o la 19-nortestosterona o nandrolona, son las que presentan más dificultades a la hora de enfocar el binomio deporte-dopaje. Además, al ser sustancias producidas también por el organismo, es extremadamente difícil limitar o hacer una valoración de cuándo hay una aporte exógeno -el deportista se ha dopado- o simplemente una disregulación por una enfermedad o variante del metabolismo. Por ello, «hay que estudiar cada caso en profundidad cuando se superan los límites fisiológicos -que, en el caso concreto de la nandrolona, los valores límite están establecidos en 2 nanogramos /ml.-«, según ha explicado a DM Juan Carlos López Corbalán, médico, farmacéutico y especialista en el dopaje deportivo, con ocasión de la mesa redonda Deporte y Doping, organizada por el Colegio de Médicos de Alicante y la Sociedad Médico-Quirúrgica. En este contexto, ha hecho hincapié en la necesidad de «detectar la EPO y otros factores de crecimiento en plasma y orina en deportes fuertemente profesionalizados».

Según Corbalán, el problema de la detección es que se detecta «lo que se tiene en mente, y siempre hay que pensar en las existencia de otras sustancias que, si no se buscan expresamente, pasan desapercibidas o apantalladas (por ejemplo, sustancias proteicas, de bajo peso molecular, inductores, sustancias apantallantes). También hay que tener en cuenta las variaciones individuales de los niveles de testosterona o 19 nor-testosterona, contextos clínicos que descarten hepatopatías o situaciones caquécticas, estados de estrés oxidativo… y, en algunos casos, se hace extraordinariamente difícil llegar a un resultado fiable». Además, las técnicas de analítica que se utilicen también determinarán que se encuentren unas u otras sustancias. En este sentido, «si nos empeñamos y calibramos bien el aparato y somos estrictos con las técnicas, seremos capaces de encontrar sustancias en el 99 por ciento de los casos, sobre todo empleando la cromatografía de gases asociados a masas, o incluso mejor mediante malditoff con cuádruple dipolo GC/Ms/MS».

Aunque esta técnica detecta un número elevado de drogas, no las detecta todas y «siempre hay una continua y sistemática carrera entre los que quieren engañar, que son capaces de sintetizar sustancias no detectables, y las autoridades que quieren hallarlas -a modo de ejemplo, el caso más sangrante fue la THG o tetrahidrogestrinona, una droga esteroide diseñada por Victor Comte, del laboratorio Balco, en California». Existe un tema muy concreto de preocupación: los péptidos de bajo peso molecular. «Son casi indetectables y favorecen la aparición de sustancias de tipo anabolizante, como por ejemplo los IGF (factores de crecimiento insulínico, por sus siglas en inglés). Por ello, están en el debate de si son dopaje o no». Otra cuestión de interés son los nutracéuticos, por ejemplo el fosfato de creatina, el tribulus terrestris, y extractos vegetales de composición en algunos casos desconocida, que etiquetan su producto como natural, «como si eso fuera una bula papal». La regulación de los ergogénicos y los nutracéuticos es necesaria, ya que también está en cuestión si contribuyen o no al dopaje. En opinión de Corbalán, «no necesitan prescripción médica y son obtenidos en herbolarios y parafarmacias, pero creo que es necesario regularlos cuanto antes.»

Doping y fútbol

Deportes malditos
Según López Corbalán, no existen deportes «malditos» en este ámbito. «El ciclismo tiene fama de ser un deporte altamente conflictivo, pero la realidad es que los mecanismos y análisis de dopaje son mucho más frecuentes e intensos que en otros deportes y quizá es por lo que salen más positivos». En su opinión, «en el fútbol profesional, que es el que más dinero mueve, se debería implantar la determinación sistemática de EPO, darbopoietina y otras citoquinas y factores de crecimiento insulínico. Para detectar la hormona de crecimiento y otros péptidos de difícil detección pueden establecerse algoritmos de detección basándose en la Igfbp (insulin growing factor binding proteins), que nos marcarían indirectamente un uso no clínico de la hormona», añadiendo que no tiene mucho sentido que de los casi 400 jugadores profesionales que juegan cada fin de semana en España, «sólo se haga control de dopaje a cuatro de ellos». Para Corbalán, esa actitud contrasta con deportes como el ciclismo, donde se llega a despertarles a las cinco de la mañana o a tenerlos absolutamente controlados en cualquier momento, o el atletismo, donde tienen la obligación de estar localizables y pasar controles muy intensos.

Riesgos inherentes

José Juan Verdú, jefe del Servicio de Hematología del Hospital General Universitario de Alicante, ha apuntado el riesgo que supone emplear factores de crecimiento, como la eritropoyetina, o la autotransfusión en personas en las que no está indicado. «Los fármacos tienen sus indicaciones y emplearlos fuera de ella supone un riesgo importante. Además, el emplear la eritropoyetina o realizar la autotransfusión en secreto y posiblemente fuera de un ámbito hospitalario, donde las pautas de utilización están regladas, es un riesgo mayor añadido». A modo de ejemplo, «cuando realizamos una autotransfusión hacemos los mismos marcadores de enfermedades infecciosas que si fuera para otra persona, por si hay una confusión en el último momento. Estas técnicas están pensadas para pacientes, no para personas sanas».

Juan José Baena, en la actualidad médico de Urgencias de Traumatología en el Hospital General Universitario de Alicante, ha expuesto su experiencia profesional desde los dos lados del escenario -fue jugador profesional de fútbol durante 14 temporadas y médico del Hércules de Alicante desde 1984 al 1995, entre otros equipos de fútbol y baloncesto-. Baena ha señalado que, a nivel de deportes de equipo, «es complicado dar sustancias prohibidas a toda una plantilla y, aunque puede haber casos aislados, tampoco es normal», haciendo hincapié en que «hay menos dopaje de lo que se piensa». Baena ha hecho hincapié en un problema bastante generalizado: la confusión por parte del público en general entre las ayudas ergogénicas y las sustancias prohibidas. «Cuando se comenta que se ha dado, por ejemplo, un complejo vitamínico, hay personas que piensan que eso es dopaje o algo irregular, pero están permitidas», ha apuntado. Además, Baena ha señalado que los deportistas deben consultar con su médico en cualquier circunstancia. (Fuente: www.diariomedico.com escrito por Enrique Mezquita).