JWH 412 detectado en Alemania .

 Nuevos cannabinoide JWH 412  detectado en Alemania y Japón.

por Juan Carlos López Corbalá y Rafael Pérez Trullás.

Llega el Otoño, llega la caída de la hoja. Llegan los colores tristes. Llegan las nuevas redadas  de JWH en el mundo científico.

 Presentamos dos compuestos, uno  JWH 412 ( técnicamente es el 4-fluoronafthalen-1-il-(1-pentilindol-3-yl)metanona,   detectado en un decomiso de hierbas tipo "Spice",  . Otro compuesto que " cae"  detectado  en éste caso  concreto por las autoridades alemanas 

El otro  es el  UR 144 detectado  en Japón.  Si  introducimos una molécula de flúor  en la cadena N pentilo, nos encontramos con otra droga de síntesis , la AM-2201 .

Fig 1. Estructura química  AM 2201.

Resumen

El floreciente mercado de los cannabinoides sintéticos sigue en expansión.

La tendencia es la de siempre. Una carrera entre  los " cocineros" que   sintetizan nuevas sustancias y las Autoridades Sanitarias, que  intentan someter éstos productos a fiscalización.

 Esta vez le ha tocado al compuesto JWH 412, un compuesto  con el grupo fluoro pentilo  y metil naftalén derivado.

 Se encuentra en diversas  hierbas  " medicinales" tipo "Spice.

Fácil de sintetizar , abre  un nuevo mercado. tenemos ya  si nos permiten la expresión, "sobredosis" de productos peligrosísimos, como lo son todos éstos compuestos, los  cannabinoides sintéticos de (pen) última generación.

Con la Ley en la mano; no son sustancias sometidas a fiscalización, por lo que su uso no está específicamente prohibido, aun que sea un aberración del sentido común tomarlos por sus  propiedades tóxicas sobre los receptores CB1 del Cerebro.

 Nota aclaratoria: con un poco de imaginación y algo de mala baba  hemos puesto a propósito la estructura química del medicamento Artane(R), o Trihexifenidilo, un medicamento antiparkinsoniano que podemos encontrar en el Vademécum español sin ningún problema. Es un medicamento de uso común, pero  lo hemos puesto porque  al ser un derivado de la Piperidina, muestra ( en algunas personas) una cierta acción sobre el SNC ( mayormente sedante). Era simplemente una broma un poco negra para ver si los lectores ( si es que los hay) de éste blog detectan que podemos poner una estructura química al completo azar y decir que es un compuesto JWH. Y quedarnos tan tranquilos.

 Para los que tengan estudios y hablen inglés, les ponemos el artículo original:

 

The ‘herbal highs’ market continues to boom. The added synthetic cannabinoids are often exchanged for another one with a high frequency to stay at least one step ahead of legal restrictions. While most of these substances were synthesized for pharmaceutical purposes and have been described in the scientific literature before, others originate from clandestine laboratories supplying this lucrative market. In this paper, the identification and structure elucidation of two synthetic cannabinoids is reported. The first compound, 1-[(5-fluoropentyl)-1H-indol-3yl]-(4-methylnaphthalen-1-yl)methanone, was found along with AM-2201 in a ‘herbal mixture’ obtained via the Internet. For isolation of the substance from the mixture, a newly developed flash chromatography method was used providing an inexpensive and fast way to gain pure reference substances from ‘Spice’ products for the timely development or enhancement of analytical methods in the forensic field. The second substance, 4-fluoronaphthalen-1-yl-(1-pentylindol-3-yl)methanone (JWH-412) was seized by German authorities as microcrystalline powder, making it very likely that it will be found in ‘herbal mixtures’ soon.

 En realidad ésta sustancia está mu próxima  estructuralmente hablando al compuesto UR-144 ( un agonista CB2) que muestra pocos efectos psicotrópicos ( o sea, que actúa  menos sobre el receptor CB1).y sobre sus efectos antiinflamatorios está estudiándose por el Laboratorio Abbott.
También están estructuralmente  relacionados con el compuesto  5F144 un ciclopropil carbonil indol derivado., que también se ha aislado por un grupo de investigadores japoneses


Una vez mas, para los que no se crean del todo nuestra pobre traducción, ahí va el artículo. Hemos obviado la versión original en japonés.




As a result, ingredients in the herbal incense were identified as (1-pentylindol-3-yl)-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone and its 5-pentyl fluorinated analog [1-(5-fluoropentyl)indol-3-yl]-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone. The former is being sold via the Internet as a "research chemical" named UR-144, and the latter is sold as 5F-UR-144. UR-144 is a selective full agonist of CB₂ cannabinoid receptor, and was first developed by Abbott Laboratories as an analgesic. It exhibits analgesic activity against both neuropathic and inflammatory pain associated mainly with the CB₂ receptor, but shows less psychotropic effects associated with the CB₁ receptor. Fluorination of the N-pentyl side chain of cannabimimetic compounds increases their cannabinoid receptor affinity such as with AM-2201, which shows both increased analgesic and psychotropic effects simultaneously. UR-144 and 5F-UR-144 can be classified as research chemicals based on their analgesic effects, but in practice are abused as psychotropic agents and can cause unexpected toxic effects. Thus, the trade and diversion of these chemicals should be monitored carefully for possible abuse. To our knowledge, this is the first report disclosing cyclopropylcarbonylindoles in herbal products.

Ketamina para la depresión. ¿ Nos hemos vuelto locos?

¿Ketamina para la depresión?

Pharmacopsychiatry 2019 (efirst)

DOI: 10.1055/a-0991-0582

Así los indican tres sesudos investigadores alemanes que , con un par, lo escriben en la prestigiosa revista  del grupo editorial Thieme, Psychopharmacology. 

Y se quedan mas anchos que largos. Imagino a estos tres mendas que se afeitan con cemento armado todos los dias descojonándose y  dándose codazos muertos de risa diciendo: venga, vamos a enviar éste artículo. A ver si cuela.

Nada mas que usar un anestésico disociativo para tratar la depresión. Lo resumo en lenguaje poco  científico, con la particularidad de mi tierra murciana. " valgameelseñorhermoso" así, de corrido y sin respirar.

 Dejándonos de  sarcasmo y del hecho diferencial murciano , es una barbaridad proclamar el uso , como antidepresivo, de éste potente anestésico disociativo que produce unas  alucinaciones tremendas. Doy fe de ello cuando, hace 10-12 años tuve que llevar a un paciente psicótico  que iba hasta el culo de Ketamina y nos montó un pollo de mucho cuidado en la ambulancia medicalizada donde lo trasladábamos desde San Pedro del Pinatar hasta el Hospital de referencia. Nos lió una  pajarraca de mucho cuidado, arrojando  objetos a la cara de mi  enfermera, subiéndose por las paredes, tirando cajones, pegando chillidos, respirando a través de una mascara y diciendonos con ojos  rojizos y alucinados  que " el ambiente estaba contaminado y que íbamos todos a morir". Finalmente llame a  fuerza pública y entraron dos Guardias Civiles a la ambulancia.

Uno de ellos era pequeñito, digamos  1,65, pero cogió por los mismos huevos al  lituano de dos metros y lo tumbó al suelo de un plumazo. Le calzó las esposas y logró reducirlo antes de que  el menda matase o lesionase a si mismo o a alguien. Bravo por la Benemerita!!!. Por eso se me queda la mandíbula desencajada de la sorpresa cuando  leo que ese dulce   producto  esos infalibles  científicos teutones dicen que va cojonudo para la ansiedad depresiva.  Imagino a éstos tres científicos con sus sadalias y calcetines blancos, con pantalones tiroleses de tirantes ( lederhose voll?) dando saltitos en Benidorm cocidos de sangría plus Ketamina y  mas quemados que una gamba cantando las virtudes "ansioliticas" de la Ketamina.  Por diossss. Porque  porque la Ketamnia, señores  teutones autores de éste artículo, es un poderoso estimulante ( y depresor) del SNC. Y las alucinaciones que da no son ninguna broma. Son reales. Y las muertes que produce su  sobre dosificación, también. ES una sustancia  PELIGROSA que incluso se utiliza como  anestésico para tumbar a un león o un elefante. Por lo tanto no es ninguna sustancia de manejo clínico sencillo. De hecho, el único uso autorizado que yo conozco es cuando se usa en la intubación de personas ( niños sobre todo) con mastocitosis o que tienen graves problemas de asma o alergias. La Ketamina al parecer  viene muy ben  entonces, siempre que el anestesista  conozca su oficio y que tenga algo de suerte.Todo lo demás experimentos, que los hagan con gaseosa, los jodios alemanes, en el patio de su casa. Ah, y que se nos quiten los complejitos de inferioridad, que los científicos españoles publicamos  también seriamente buenos artículos científicos. Cuando nos lo proponemos, claro.

2 CB, drogas de síntesis.

( viene de drlopezcorbalan.blogspot.com)   "PARACELSO TENIA RAZON". ( antigua Bitácora del Dr. López Corbalán.

La  2C-B, una droga alucinógena disponible en la red oscura que ha encontrado su nicho de mercado en los clubes de Reino Unido.ES un híbrido ( permitan la expresión) entre  el LSD y el Extasis.

Se la   conoce como  "Nexus", "Erox", y  "Performax" y ha sido usado como afrodisíaco. Empezó a utilizarse en EEUU  a partir de que, en 1985, se clasificase como Schedule I al Extasis. A partir del año 2000 volvió a la palestra a través del Dark internet.

Se ha usado como enteógeno ( Dios dentro de uno) por las tribus Sangoma, Nyanga y Amaggirtha.

La sintetizó por primera vez en 1974  el gurú  de las drogas y  reputado antisistema Alexander  T Shulgin, 

que al principio era un reputado científico trabajando en   laboratorios farmacéuticos y luego  "se pasó al lado oscuro" el mismo hombre que popularizó el uso de la MDMA en psicología. La 2C-B empezó como tratamiento terapéutico antes de que la empresa alemana Drittewelle empezara a comercializarla como afrodisíaco.Son  relativamente fáciles de sintetizar  teniendo unos conocimientos básicos de Química orgánica.

. En 1985 se empezó a usar como un efímero sustituto del éxtasis en Estados Unidos, cuando se penalizó la MDMA. En aquella época, se vendía en las smart shops holandesas bajo el nombre de Nexus. La mayoría de la 2C-B que llega hoy en día a Reino Unido, donde es ilegal por la Ley de uso indebido de drogas, se sigue haciendo en laboratorios holandeses.

Durante décadas, solo los expertos en drogas psicodélicas conocían la 2C-B. Últimamente, con los cientos de miles de seguidores que están ganando los foros sobre drogas o  en la encuesta Global Drug Survey de 2018, donde el 6,7 por ciento de los encuestados afirmaron consumirla, por encima de la heroína y el crack; en la canción de 2018 de Kanye West “Yikes”, en la que rapea “Tweakin’, tweakin’ off that 2C-B” (que viene a ser, más o menos, “metiéndome 2C-B”); y entre la élite colombiana, ya que, según informa Semana, la 2C-B se ha vuelto su droga preferida.

Hoy día hay video blogs  y bitácoras  donde los  "ususarios"  también pertenecen a un grupo que conoce bien la reducción de daños y que no puede permitirse tener resacas de todo el día por los turnos de fin de semana, su trabajo como autónomos y la necesidad de emprender. Suelen controlar bastante el tema, pero de vez en cuando, los cannabinoides artificiales se llevan alguno por sobre dosis.

“La MDMA fue la primera droga que probé y, sin duda alguna, afectó positivamente a mi personalidad”, o la frase . “Me volví menos introvertido y me ayudó a encontrar el mundo del tecno, a disfrutar de la música y a sentir que pertenecía a algo. Después de eso empezaron a interesarme los efectos de las drogas y la farmacología y la reducción de daños, así que gracias a eso no consumí MDMA en exceso, porque en aquella época era muy fácil pasarse”. Frases sacadas de dichos blogs.

Y aquí entra en juego la 2C-B. A diferencia de la MDMA, no reduce la serotonina, el compuesto químico que tenemos en el cuerpo que nos hace felices. En vez de eso, la imita, un poco como algunos antidepresivos, por lo es menos probable que aparezcan pensamientos tristes y cansancio tras consumirla y que sufras daños en las células cerebrales (neurotoxicidad) a largo plazo. Aunque apenas se ha investigado la 2C-B, los consumidores acusan que la tolerancia a esta droga se reinicia cuando han trascurrido aproximadamente 48 horas. De nuevo, esto la distingue de la MDMA, ya que aunque consumas esta última una vez cada pocos meses, la gente necesita cantidades más altas para conseguir subidones más cortos.

Una pastilla de 2C-B cuesta unos 8 euros en la red oscura, aunque, obviamente, como hace Mo, cuanto más compres, menos cuesta. La dosis típica es de 20 miligramos y aunque se conoce como la droga que más duele esnifar, también se vende en polvo. Al esnifarla, el chute es más duro y más rápido y los efectos desaparecen antes. El subidón de una pastilla dura entre 45 y 75 minutos, el colocón una dos horas y el bajón otras dos.

Según Mo, cuando baila tecno bajo los efectos de la 2C-B, se siente “conectado”. Tanto que, aunque suda como un pollo, prefiere quitarse la camiseta empapada a salir fuera a tomar el aire.
Y no es el único: en el club hay tanta condensación que las paredes gotean. Cuando acabe la noche, parecerá que la discoteca se ha inundado. También experimenta visualizaciones con los ojos cerrados, en las que ve patrones de colores que se transforman constantemente. Pero, más allá del rastro de luces, necesitaría una dosis más alta para tener alucinaciones con los ojos abiertos.
Los efectos de la droga van aumentando y disminuyendo en intensidad durante el colocón, aunque en general, la 2C-B es mucho más fácil de controlar que otras drogas alucinógenas como la LSD o los hongos psilocibios.

“La 2C-B se describe como una mezcla de MDMA y LSD y entiendo por qué la gente lo ve así, aunque para mí se acerca más a la segunda. Es como una versión abreviada de la LSD que se puede controlar mucho mejor y eso la hace perfecta para ir de fiesta. El colocón incluye los síntomas clásicos de las drogas alucinógenas: aumento del sentido del tacto, cosquilleo en los dedos durante el subidón y una percepción más brillante y vibrante de las luces.

Como ocurre con todas las drogas alucinógenas, existe la paranoia de que los viajes con 2C-B puede dejar al consumidor en conflicto con su entorno. En un momento dado, Mo deja de bailar, se vuelve a poner la camiseta empapada y mira confuso a su alrededor. Echa un vistazo al móvil y se da cuenta de que es mucho más pronto de lo que pensaba. Es otro de los efectos de la 2C-B, tener la sensación de que el tiempo pasa más rápido.

A pesar de la defensa que hacen los consumidores de ella, la 2C-B también tiene una parte negativa. Al igual que la MDMA, esta droga afecta al ritmo cardiaco y al sistema nervioso central. Además, a veces se sufren dolores de cabeza si se consumen grandes cantidades. Al ver cómo sudaba Mo, queda claro que también hay riesgo de infarto, así que mantenerse hidratado durante la fiesta es vital.

Además, los daños cerebrales que sufrió una mujer se vincularon con el consumo de 2C-B, pero no se sabe ni la dosis ni la pureza. También se desconoce cuál es la dosis letal de 2C-B, aunque hay usuarios de Reddit que aseguran haber consumido cientos de miligramos sin que su vida se haya visto en peligro, si bien algunos empezaron a padecer trastorno perceptivo persistente por alucinógenos, es decir, seguían experimentando los efectos de la 2C-B tiempo después de que se hubiera eliminado por completo de su organismo. Normalmente, las dosis que superan los 15 miligramos son bastante intensas y las que superan los 25 (donde las alucinaciones con los ojos abiertos son más comunes) pueden acabar en un susto.

Aunque forman parte del mismo grupo de compuestos, la 2C-B no es igual que la 2C-P, esa droga tan peligrosa que causó la muerte a Louella Fletcher-Michie en el Bestival en 2017. A diferencia de la 2C-B, la 2C-P tiene un largo historial de sobredosis en los años 90, aunque Fletcher-Michie fue la primera muerte registrada. Hoy en día solo la vende un traficante de la red oscura. Sin embargo, sigue disponible en internet como compuesto químico destinado a la investigación en sitios web dedicados, en teoría, a científicos.