JWH 412 detectado en Alemania .

 Nuevos cannabinoide JWH 412  detectado en Alemania y Japón.

por Juan Carlos López Corbalá y Rafael Pérez Trullás.

Llega el Otoño, llega la caída de la hoja. Llegan los colores tristes. Llegan las nuevas redadas  de JWH en el mundo científico.

 Presentamos dos compuestos, uno  JWH 412 ( técnicamente es el 4-fluoronafthalen-1-il-(1-pentilindol-3-yl)metanona,   detectado en un decomiso de hierbas tipo "Spice",  . Otro compuesto que " cae"  detectado  en éste caso  concreto por las autoridades alemanas 

El otro  es el  UR 144 detectado  en Japón.  Si  introducimos una molécula de flúor  en la cadena N pentilo, nos encontramos con otra droga de síntesis , la AM-2201 .

Fig 1. Estructura química  AM 2201.

Resumen

El floreciente mercado de los cannabinoides sintéticos sigue en expansión.

La tendencia es la de siempre. Una carrera entre  los " cocineros" que   sintetizan nuevas sustancias y las Autoridades Sanitarias, que  intentan someter éstos productos a fiscalización.

 Esta vez le ha tocado al compuesto JWH 412, un compuesto  con el grupo fluoro pentilo  y metil naftalén derivado.

 Se encuentra en diversas  hierbas  " medicinales" tipo "Spice.

Fácil de sintetizar , abre  un nuevo mercado. tenemos ya  si nos permiten la expresión, "sobredosis" de productos peligrosísimos, como lo son todos éstos compuestos, los  cannabinoides sintéticos de (pen) última generación.

Con la Ley en la mano; no son sustancias sometidas a fiscalización, por lo que su uso no está específicamente prohibido, aun que sea un aberración del sentido común tomarlos por sus  propiedades tóxicas sobre los receptores CB1 del Cerebro.

 Nota aclaratoria: con un poco de imaginación y algo de mala baba  hemos puesto a propósito la estructura química del medicamento Artane(R), o Trihexifenidilo, un medicamento antiparkinsoniano que podemos encontrar en el Vademécum español sin ningún problema. Es un medicamento de uso común, pero  lo hemos puesto porque  al ser un derivado de la Piperidina, muestra ( en algunas personas) una cierta acción sobre el SNC ( mayormente sedante). Era simplemente una broma un poco negra para ver si los lectores ( si es que los hay) de éste blog detectan que podemos poner una estructura química al completo azar y decir que es un compuesto JWH. Y quedarnos tan tranquilos.

 Para los que tengan estudios y hablen inglés, les ponemos el artículo original:

 

The ‘herbal highs’ market continues to boom. The added synthetic cannabinoids are often exchanged for another one with a high frequency to stay at least one step ahead of legal restrictions. While most of these substances were synthesized for pharmaceutical purposes and have been described in the scientific literature before, others originate from clandestine laboratories supplying this lucrative market. In this paper, the identification and structure elucidation of two synthetic cannabinoids is reported. The first compound, 1-[(5-fluoropentyl)-1H-indol-3yl]-(4-methylnaphthalen-1-yl)methanone, was found along with AM-2201 in a ‘herbal mixture’ obtained via the Internet. For isolation of the substance from the mixture, a newly developed flash chromatography method was used providing an inexpensive and fast way to gain pure reference substances from ‘Spice’ products for the timely development or enhancement of analytical methods in the forensic field. The second substance, 4-fluoronaphthalen-1-yl-(1-pentylindol-3-yl)methanone (JWH-412) was seized by German authorities as microcrystalline powder, making it very likely that it will be found in ‘herbal mixtures’ soon.

 En realidad ésta sustancia está mu próxima  estructuralmente hablando al compuesto UR-144 ( un agonista CB2) que muestra pocos efectos psicotrópicos ( o sea, que actúa  menos sobre el receptor CB1).y sobre sus efectos antiinflamatorios está estudiándose por el Laboratorio Abbott.
También están estructuralmente  relacionados con el compuesto  5F144 un ciclopropil carbonil indol derivado., que también se ha aislado por un grupo de investigadores japoneses


Una vez mas, para los que no se crean del todo nuestra pobre traducción, ahí va el artículo. Hemos obviado la versión original en japonés.




As a result, ingredients in the herbal incense were identified as (1-pentylindol-3-yl)-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone and its 5-pentyl fluorinated analog [1-(5-fluoropentyl)indol-3-yl]-(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone. The former is being sold via the Internet as a "research chemical" named UR-144, and the latter is sold as 5F-UR-144. UR-144 is a selective full agonist of CB₂ cannabinoid receptor, and was first developed by Abbott Laboratories as an analgesic. It exhibits analgesic activity against both neuropathic and inflammatory pain associated mainly with the CB₂ receptor, but shows less psychotropic effects associated with the CB₁ receptor. Fluorination of the N-pentyl side chain of cannabimimetic compounds increases their cannabinoid receptor affinity such as with AM-2201, which shows both increased analgesic and psychotropic effects simultaneously. UR-144 and 5F-UR-144 can be classified as research chemicals based on their analgesic effects, but in practice are abused as psychotropic agents and can cause unexpected toxic effects. Thus, the trade and diversion of these chemicals should be monitored carefully for possible abuse. To our knowledge, this is the first report disclosing cyclopropylcarbonylindoles in herbal products.

La democratización de la Ciencia.

 La democracia no es filantropía.  La frase no es mia, sino de Cherteston: No es siquiera altruismo, ni reforma social. La democracia no se basa en la compasión hacia el hombre corriente. La democracia se basa en la reverencia al hombre corriente o, si se prefiere, incluso en el temor al hombre corriente. No protege al hombre porque éste sea miserable, sino porque es sublime. No objeta tanto el hecho de que el hombre corriente sea esclavo como el hecho de que no sea rey, pues su sueño es siempre el sueño de la primera república romana, el de una nación de reyes.

Es desolador leer el BOE . Desde hace mas de 8 meses no veo Ofertas de Empleo Público apenas. Lo poco que sale  son puestos de libre  designación. Pedrolo ha puesto a 500 enchufados a chupar del mamandurrio público y  el resto , material  fungible y la peña sigue atontada, a su bola. A subsistir. Las frases más  habituales: " Esto es lo que hay", " A mi, mientras no me rayen mi coch3 pueden rayar los de los demás", " Que inventen otros".
 Y así sucesivamente...

 Llevamos sin gobierno mas de 90 días. ¿ Ha pasado algo? Nada relevante. El putiferio sigue funcionando porque los administrados tienen la vergüenza torera de seguir subiendo la persiana, los autónomos no pueden ponerse enfermos . Los funcionarios y pensionistas están con el sueldo congelado y reducido su poder adquisitivo desde hace 25 años, cuando el Aznar recién elegido decidió congelar los sueldos. Luego siguieron otras muchísimas medidas en el  mismo sentido para reducir el Gasto Público, pero siempre sin entrar a matar a la hidra de siete cabezas: los POLITICOS.

 Ellos no invierten en  Ciencia. Ellos invierten en sí mismos: en ser unos parásitos hermatófagos. Ellos cobran dietas majestuosas. Sátrapas en sus sillones y bien  agarrados a sus sillones y pisando tapete, pasan de crear ciencia , se  dan sobresueldos millonarios con  puestos de  jefe de comisión, jefe de la Agrupación,  Mayor del Länder, presidente del Subcomité de Tocarse el Cirio a dos manos, subpresidente de la Comisión Rectora de   Tirar Mocos al Techo, etc... todos los sueldos  perfectamente compatibles por ley, por su cara. Los demás funcionarios, sometidos a la implacable Ley de Incompatibilidades. Todos, menos los politicos, claro. Para ellos hay Bula Papal.  Y por la cara.La cara del que se afeita con cemento armado todos los días.

Pero para crear cientificos...no hay dinero. Vivimos de las migajas que deja el turismo ( mientras dure, el  modelo de paella  que algún día se agotará). 

Pero no se crean un tejido económico de una potente industria químico farmacéutica.  En Suiza hay tres multinacionales farmacéuticas: durante estos 12 años de supuesta crisis, ellos ni se han enterado...

La Política puede srealizada con vistas a un nobre ideal. Lean al Estagirita y su " Ëtica a Nicómaco".  Hay que  construir  cosas que duren. No mirar simplemente a prpetuarse en el poder 4-58- años. Creen para el futuro. Cosas que duran.  Crear patentes, descubrir fármacos,  crear trabajos estables, fomentar líneas de investigación. Crear escuela y un sentimiento de sueración y de la cultura del esfuerzo. Eso no.

El tiempo pasa y yo no veo ninguna señal de que ésto vaya a cambiar, ni a corto , ni a medio plazo. Quizás tenemos los politicos que nos merecemos.

Ya saben la anécdota de Clístenes ( la contaré otro día).  La Plebe tiene sus  necesidades básicas  . Los v¡entres llenos, las necesidades cubiertas. Para que enseñarles a pensar?