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jueves, 23 de abril de 2020

NPS ( new Psychotropic Drugs): la amenaza de andromeda.








Hace muchos, muchísimos años, un médico aficionado a la literatura escribió un libro  apasionante, " La amenaza de Andromeda", ese  galeno se llamaba Michael Chrichton y ya falleció, pero su libro fue un boom y se hizo incluso una pelicula muy ietresante, del mismo título. Una apasionante forma de escribir mezclando ciencia y  lay languages.Intencionadamente o no, la carrera  de Michael Chrischton ha sido paralela a la de Sir Arthur Conan Doyle, creador de Sherlock Holmes, el cual precisamente, junto a Mark Twain ​ A Tanto Crichton como Doyle escribieron sobre dinosaurios vivos en los tiempos modernos (Jurassic Park y El mundo perdido, este último en homenaje a la novela homónima de Conan Doyle El mundo perdido).





Me he atrevido a  " buscar la forma periodística "  para  vender  la moto y ponerle  título a la entrada: ésta.



" Diez amenazas de Andromeda".

En realidad los NPS ( New  psychotropic drugs)  y muy especialmente los opioides sintéticos si que son  peligrosas drogas que se llevan por  delante muchos de sus usuarios. Los casos más conocidos fueron los de  el cantante Prince o el actor Philip Seumann.

A manera de prólogo vamos a recoger algunos de los  "early warning" de  diversos incidentes que han sucedido con éste tipo de drogas.

Ejemplo 1: 







Se ha recibido desde el Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías notificación del fallecimiento de una persona en un servicio de urgencias de un hospital de Suecia.

Al parecer, cuatro personas que dijeron haber consumido 5-EAPB, en forma de comprimidos, acudieron al servicio de urgencias. Una de ellas sufrió parada cardiaca y falleció. Las otras tres mostraron dilatación pupilar y euforia.  

El 5-EAPB es un aminoalquilbenzofurano, cuya estructura se relaciona con la del 5-APB y la del 5-MAPB


 Ejemplo 2: 










El Instituto sueco de Ciencias Forenses no ha confirmado aún la identificación de la sustancia.

1. quinolin-8-yl 1-pentil-1H-indazol-3-carboxylato (análogo PB-22 indazol)
2. quinolin-8-yl 1-(5-fluoropentil)-1H-indazol-3-carboxylato (análogo 5F-PB-22 indazol AM-2201 )



Estas dos sustancias muestran una estructura similar al PB-22 y al 5F-PB-22, que son derivados quinolinil carboxilados de los ya conocidos cannabinoides sisntéticos JWH-018 y AM-2201. Es por ello que se cree que estas dos nuevas sustancias puedan actuar sobre los receptores cannabinoides.

La detección de las sustancias se realizó a partir de muestras de hierbas contenidas en bolsitas de plástico, etiquetadas con el nombre de Herbalmixx’, que fueron decomisadas por la Policía de Hungría en julio de 2013.
La identificación de las sustancias se llevó a cabo mediante cromatografía de gases/ espectrometría de masas (GC/MS), infrarrojos (IR) y resonancia nuclear magnética (NMR), en el Instituto de Ciencias Forenses de Hungría.

Ejemplo 3.










La sustancia 2. quinolin-8-yl 1-(5-fluoropentil)-1H-indazol-3-carboxylato (análogo 5F-PB-22 indazol) fue notificada recientemente por:



§    Suecia (noviembre 2013), a partir de una muestra de polvo beige claro.  
§    Finlandia (diciembre 2013) e identificada en un envío que contenía polvo de color blanco procedente de China.
§    Letonia (enero 2014) en una muestra de hierbas.  


Ejemplo 4










Análogo PB-22 indazol











Ejemplo 5 









Difenidina
Desde el Sistema de Alerta Temprana del Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías, nos llega información sobre la notificación, por parte de Reino Unido e Italia, de una nueva sustancia: 1-(1,2-Difeniletil)piperidina (difenidina).

Se trata de un bloqueante de los canales del receptor NMDA, que ha sido objeto de estudio para el tratamiento de la neurotoxicidad.

Italia ha notificado la detección de esta sustancia a partir del decomiso de un envío que contenía una bolsa de plástico con 1,040 gramos de polvo blanco y que fue decomisado por la Policía italiana en noviembre de 2013. La bolsa mostraba como etiquetado ‘Research Sample, GC/MS Reference Use Only’ (“Muestra para investigación, uso exclusivo como referencia para GC/MS”). La identificación de la sustancia se llevó a cabo mediante espectrometría de masas de alta resolución (HRMS/ LC-HRMS).

Reino Unido ha notificado también la detección de esta sustancia en una muestra comprada en Internet
www.researchchemicals.co.uk
por TICTAC Communications en noviembre de 2013. La identificación se llevó a cabo mediante cromatografía de gases/ espectrometría de masas (GC-MS) y se está a la espera de obtener los resultados del estudio de resonancia nuclear magnética (NMR).  







 Ejemplo 6.

N metil 2 CB 
Se envía información recibida desde el Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías sobre la notificación, por parte del punto focal de Finlandia de:   4-bromo-N-methyl-2,5-dimethoxyphenethylamine (N-methyl-2C-B)
Esta sustancia pertenece al grupo de las feniletilaminas y es un derivado N-metilado del 2C-B, por lo que es esperable que produzca efectos estimulantes y alucinógenos.

El departamento de Aduanas de Finlandia decomisó 0,1 gramos de polvo de color blanco durante un registro domiciliario en Helsinki, el pasado 12 de agosto de 2013.  La muestra contenía también 2C-B.

Con respecto a su identificación analítica, el Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías advierte que, según la información recibida de los laboratorios del departamento de Aduanas de Finlandia, el (N-metil-2C-B) puede confundirse con otra sustancia (DOB), en el caso de que se utilice como único medio de identificación la técnica GC/MS. La diferenciación pudo realizarse gracias a la utilización de LC/MS (ion-trap). Posteriormente, se determinó la estructura del N-methyl-2C-B mediante estudio de resonancia magnética (NMR).




Ejemplo 7.


Fórmula molecular: C11H16BrNO2

2 Me-difenidina.

Se envía información sobre una nueva sustancia que ha sido notificada al Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías por Reino Unido: 1-(1-(2-metoxifenil)-2-feniletiletilpiperidina: ‘2-MeO-difenidina’
La 2-MeO-difenidina es un derivado de la 1,2-difeniletilpiperidina, que es un bloqueante de los canales de NMDA (N-metil-D-aspartato). Esta sustancia se encuentra disponible en Internet bajo la denominación “MXP” (mostrando similitud con la metoxetamina, cuya denominación suele acortarse “MXE”).
La sustancia notificada por Reino Unido fue obtenida a partir de una muestra de 500 miligramos polvo blanquecino, comprado en Internet por TICTAC Communications en noviembre de 2013. La identificación fue confirmada por espectrometría de masas, resonancia nuclear magnética y espectroscopía de Fourier con infrarrojos (FT-IR). Se adjuntan en este correo los datos analíticos correspondientes, proporcionados por el punto focal de Reino Unido.
Estructura molecular:

Fórmula molecular: C20H25NO
Peso molecular: 295.4186 g/mol





Ejemplo 8.


 
Al objeto de dar cumplimiento a un requerimiento del OEDT, acerca de la reciente detección de una nueva sustancia psicoactiva en Europa denominada para-metil-4-metilaminorex,

dos nuevas sustancias notificadas al Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías por Hungría: 4-metilpiperazin-1-il)-(1-pentilindol-3-il)metanona (Mepirapim), 1-(3,4-dimetilfenil)-2-(etilamino)propan-1-ona (3,4-dimetiletcatinona o 3,4-DMEC



Ejemplo 9 



El Mepirapim es un agonista sintético de los receptors cannabinoides que comparte la porción 1-pentil-3-indol con otro compuesto de este mismo grupo: JWH-018, con la diferencia de que contiene un grupo 4-metilpiperazina en lugar de un grupo naftol.
Este compuesto ha sido detectado, junto con compuestos del grupo -NBOMe en productos ilegales in Japón (ver cita bibliográfica más abajo).
En Hungría, el Mepirapim se encuentra incluido en la categoría C de sustancias psicoactivas  y sometido a medidas de control establecidas  por normativa del gobierno húngaro (66/2012).

Esta sustancia fue obtenida a partir de dos decomisos realizados por la Policía (492,2 gramos de polvo de color rosado) y por el Departamento de Aduanas de Hungría (508 gramos de polvo), a finales de 2013. La identificación se realizó mediante estudios de espectometría de masas y resonancia nuclear magnética (FTIR, GC/MS y NMR).

Estructura molecular:
Fórmula molecular:C19H27N3O

Peso molecular: 313,44(2)g/mol
 Uchiyama, N., Shimokawa, Y., Matsuda, S., Kawamura, M., Kikura-Hanajiri, R. and Goda, Y. ( 2014) Two new synthetic cannabinoids, AM-2201 benzimidazole analog (FUBIMINA) and (4-methylpiperazin-1-yl)(1-pentyl-1H-indol-3-yl)methanone (MEPIRAPIM), and three phenethylamine derivatives, 25H-NBOMe 3,4,5-trimethoxybenzyl analog, 25B-NBOMe, and 2C-N-NBOMe, identified in illegal products. Forensic Toxicology 32(1), pp. 105-115



Ejemplo 10.
La 3,4-Dimetiletcatinona (3,4-DMEC)  es una catinona, con sustitución en su anillo, que resulta de la sustitución del hidrógeno por un grupo metilo en la posición meta de la 4-metiletcatinona (4-MEC).
En Hungría, la (3,4-DMEC) se encuentra incluida en la categoría C de sustancias psicoactivas  y sometida a medidas de control establecidas  por normativa del gobierno húngaro (66/2012).

Esta sustancia fue obtenida a partir del decomiso, por parte de la Policía húngara, de 8, 99 gramos de polvo de color amarillo en feberero de 2013, en Érd. La muestra contenía también NEB (N-ethilbufedrona) y 3,4-DMMC (3,4-dimetilmetcatinona). La identificación se realizó mediante estudios de espectrometría de masas (GC/MS).
Estructura molecular:
Fórmula molecular: C13H19NO
Peso molecular: 205,30(1)g/mol

DEDICATORIA: Para AMELIA.




domingo, 5 de mayo de 2019

2 CB, drogas de síntesis.



( viene de drlopezcorbalan.blogspot.com)   "PARACELSO TENIA RAZON". ( antigua Bitácora del Dr. López Corbalán.
La  2C-B, una droga alucinógena disponible en la red oscura que ha encontrado su nicho de mercado en los clubes de Reino Unido.ES un híbrido ( permitan la expresión) entre  el LSD y el Extasis.
Se la   conoce como  "Nexus", "Erox", y  "Performax" y ha sido usado como afrodisíaco. Empezó a utilizarse en EEUU  a partir de que, en 1985, se clasificase como Schedule I al Extasis. A partir del año 2000 volvió a la palestra a través del Dark internet.
Se ha usado como enteógeno ( Dios dentro de uno) por las tribus Sangoma, Nyanga y Amaggirtha.
La sintetizó por primera vez en 1974  el gurú  de las drogas y  reputado antisistema Alexander  T Shulgin



que al principio era un reputado científico trabajando en   laboratorios farmacéuticos y luego  "se pasó al lado oscuro" el mismo hombre que popularizó el uso de la MDMA en psicología. La 2C-B empezó como tratamiento terapéutico antes de que la empresa alemana Drittewelle empezara a comercializarla como afrodisíaco.Son  relativamente fáciles de sintetizar  teniendo unos conocimientos básicos de Química orgánica.
. En 1985 se empezó a usar como un efímero sustituto del éxtasis en Estados Unidos, cuando se penalizó la MDMA. En aquella época, se vendía en las smart shops holandesas bajo el nombre de Nexus. La mayoría de la 2C-B que llega hoy en día a Reino Unido, donde es ilegal por la Ley de uso indebido de drogas, se sigue haciendo en laboratorios holandeses.
Durante décadas, solo los expertos en drogas psicodélicas conocían la 2C-B. Últimamente, con los cientos de miles de seguidores que están ganando los foros sobre drogas o  en la encuesta Global Drug Survey de 2018, donde el 6,7 por ciento de los encuestados afirmaron consumirla, por encima de la heroína y el crack; en la canción de 2018 de Kanye West “Yikes”, en la que rapea “Tweakin’, tweakin’ off that 2C-B” (que viene a ser, más o menos, “metiéndome 2C-B”); y entre la élite colombiana, ya que, según informa Semana, la 2C-B se ha vuelto su droga preferida.
Hoy día hay video blogs  y bitácoras  donde los  "ususarios"  también pertenecen a un grupo que conoce bien la reducción de daños y que no puede permitirse tener resacas de todo el día por los turnos de fin de semana, su trabajo como autónomos y la necesidad de emprender. Suelen controlar bastante el tema, pero de vez en cuando, los cannabinoides artificiales se llevan alguno por sobre dosis.
“La MDMA fue la primera droga que probé y, sin duda alguna, afectó positivamente a mi personalidad”, o la frase . “Me volví menos introvertido y me ayudó a encontrar el mundo del tecno, a disfrutar de la música y a sentir que pertenecía a algo. Después de eso empezaron a interesarme los efectos de las drogas y la farmacología y la reducción de daños, así que gracias a eso no consumí MDMA en exceso, porque en aquella época era muy fácil pasarse”. Frases sacadas de dichos blogs.
Y aquí entra en juego la 2C-B. A diferencia de la MDMA, no reduce la serotonina, el compuesto químico que tenemos en el cuerpo que nos hace felices. En vez de eso, la imita, un poco como algunos antidepresivos, por lo es menos probable que aparezcan pensamientos tristes y cansancio tras consumirla y que sufras daños en las células cerebrales (neurotoxicidad) a largo plazo. Aunque apenas se ha investigado la 2C-B, los consumidores acusan que la tolerancia a esta droga se reinicia cuando han trascurrido aproximadamente 48 horas. De nuevo, esto la distingue de la MDMA, ya que aunque consumas esta última una vez cada pocos meses, la gente necesita cantidades más altas para conseguir subidones más cortos.

Una pastilla de 2C-B cuesta unos 8 euros en la red oscura, aunque, obviamente, como hace Mo, cuanto más compres, menos cuesta. La dosis típica es de 20 miligramos y aunque se conoce como la droga que más duele esnifar, también se vende en polvo. Al esnifarla, el chute es más duro y más rápido y los efectos desaparecen antes. El subidón de una pastilla dura entre 45 y 75 minutos, el colocón una dos horas y el bajón otras dos.
Según Mo, cuando baila tecno bajo los efectos de la 2C-B, se siente “conectado”. Tanto que, aunque suda como un pollo, prefiere quitarse la camiseta empapada a salir fuera a tomar el aire.
Y no es el único: en el club hay tanta condensación que las paredes gotean. Cuando acabe la noche, parecerá que la discoteca se ha inundado. También experimenta visualizaciones con los ojos cerrados, en las que ve patrones de colores que se transforman constantemente. Pero, más allá del rastro de luces, necesitaría una dosis más alta para tener alucinaciones con los ojos abiertos.
Los efectos de la droga van aumentando y disminuyendo en intensidad durante el colocón, aunque en general, la 2C-B es mucho más fácil de controlar que otras drogas alucinógenas como la LSD o los hongos psilocibios.
“La 2C-B se describe como una mezcla de MDMA y LSD y entiendo por qué la gente lo ve así, aunque para mí se acerca más a la segunda. Es como una versión abreviada de la LSD que se puede controlar mucho mejor y eso la hace perfecta para ir de fiesta. El colocón incluye los síntomas clásicos de las drogas alucinógenas: aumento del sentido del tacto, cosquilleo en los dedos durante el subidón y una percepción más brillante y vibrante de las luces.
Como ocurre con todas las drogas alucinógenas, existe la paranoia de que los viajes con 2C-B puede dejar al consumidor en conflicto con su entorno. En un momento dado, Mo deja de bailar, se vuelve a poner la camiseta empapada y mira confuso a su alrededor. Echa un vistazo al móvil y se da cuenta de que es mucho más pronto de lo que pensaba. Es otro de los efectos de la 2C-B, tener la sensación de que el tiempo pasa más rápido.
A pesar de la defensa que hacen los consumidores de ella, la 2C-B también tiene una parte negativa. Al igual que la MDMA, esta droga afecta al ritmo cardiaco y al sistema nervioso central. Además, a veces se sufren dolores de cabeza si se consumen grandes cantidades. Al ver cómo sudaba Mo, queda claro que también hay riesgo de infarto, así que mantenerse hidratado durante la fiesta es vital.
Además, los daños cerebrales que sufrió una mujer se vincularon con el consumo de 2C-B, pero no se sabe ni la dosis ni la pureza. También se desconoce cuál es la dosis letal de 2C-B, aunque hay usuarios de Reddit que aseguran haber consumido cientos de miligramos sin que su vida se haya visto en peligro, si bien algunos empezaron a padecer trastorno perceptivo persistente por alucinógenos, es decir, seguían experimentando los efectos de la 2C-B tiempo después de que se hubiera eliminado por completo de su organismo. Normalmente, las dosis que superan los 15 miligramos son bastante intensas y las que superan los 25 (donde las alucinaciones con los ojos abiertos son más comunes) pueden acabar en un susto.
Aunque forman parte del mismo grupo de compuestos, la 2C-B no es igual que la 2C-P, esa droga tan peligrosa que causó la muerte a Louella Fletcher-Michie en el Bestival en 2017. A diferencia de la 2C-B, la 2C-P tiene un largo historial de sobredosis en los años 90, aunque Fletcher-Michie fue la primera muerte registrada. Hoy en día solo la vende un traficante de la red oscura. Sin embargo, sigue disponible en internet como compuesto químico destinado a la investigación en sitios web dedicados, en teoría, a científicos.