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jueves, 23 de abril de 2020

NPS ( new Psychotropic Drugs): la amenaza de andromeda.








Hace muchos, muchísimos años, un médico aficionado a la literatura escribió un libro  apasionante, " La amenaza de Andromeda", ese  galeno se llamaba Michael Chrichton y ya falleció, pero su libro fue un boom y se hizo incluso una pelicula muy ietresante, del mismo título. Una apasionante forma de escribir mezclando ciencia y  lay languages.Intencionadamente o no, la carrera  de Michael Chrischton ha sido paralela a la de Sir Arthur Conan Doyle, creador de Sherlock Holmes, el cual precisamente, junto a Mark Twain ​ A Tanto Crichton como Doyle escribieron sobre dinosaurios vivos en los tiempos modernos (Jurassic Park y El mundo perdido, este último en homenaje a la novela homónima de Conan Doyle El mundo perdido).





Me he atrevido a  " buscar la forma periodística "  para  vender  la moto y ponerle  título a la entrada: ésta.



" Diez amenazas de Andromeda".

En realidad los NPS ( New  psychotropic drugs)  y muy especialmente los opioides sintéticos si que son  peligrosas drogas que se llevan por  delante muchos de sus usuarios. Los casos más conocidos fueron los de  el cantante Prince o el actor Philip Seumann.

A manera de prólogo vamos a recoger algunos de los  "early warning" de  diversos incidentes que han sucedido con éste tipo de drogas.

Ejemplo 1: 







Se ha recibido desde el Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías notificación del fallecimiento de una persona en un servicio de urgencias de un hospital de Suecia.

Al parecer, cuatro personas que dijeron haber consumido 5-EAPB, en forma de comprimidos, acudieron al servicio de urgencias. Una de ellas sufrió parada cardiaca y falleció. Las otras tres mostraron dilatación pupilar y euforia.  

El 5-EAPB es un aminoalquilbenzofurano, cuya estructura se relaciona con la del 5-APB y la del 5-MAPB


 Ejemplo 2: 










El Instituto sueco de Ciencias Forenses no ha confirmado aún la identificación de la sustancia.

1. quinolin-8-yl 1-pentil-1H-indazol-3-carboxylato (análogo PB-22 indazol)
2. quinolin-8-yl 1-(5-fluoropentil)-1H-indazol-3-carboxylato (análogo 5F-PB-22 indazol AM-2201 )



Estas dos sustancias muestran una estructura similar al PB-22 y al 5F-PB-22, que son derivados quinolinil carboxilados de los ya conocidos cannabinoides sisntéticos JWH-018 y AM-2201. Es por ello que se cree que estas dos nuevas sustancias puedan actuar sobre los receptores cannabinoides.

La detección de las sustancias se realizó a partir de muestras de hierbas contenidas en bolsitas de plástico, etiquetadas con el nombre de Herbalmixx’, que fueron decomisadas por la Policía de Hungría en julio de 2013.
La identificación de las sustancias se llevó a cabo mediante cromatografía de gases/ espectrometría de masas (GC/MS), infrarrojos (IR) y resonancia nuclear magnética (NMR), en el Instituto de Ciencias Forenses de Hungría.

Ejemplo 3.










La sustancia 2. quinolin-8-yl 1-(5-fluoropentil)-1H-indazol-3-carboxylato (análogo 5F-PB-22 indazol) fue notificada recientemente por:



§    Suecia (noviembre 2013), a partir de una muestra de polvo beige claro.  
§    Finlandia (diciembre 2013) e identificada en un envío que contenía polvo de color blanco procedente de China.
§    Letonia (enero 2014) en una muestra de hierbas.  


Ejemplo 4










Análogo PB-22 indazol











Ejemplo 5 









Difenidina
Desde el Sistema de Alerta Temprana del Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías, nos llega información sobre la notificación, por parte de Reino Unido e Italia, de una nueva sustancia: 1-(1,2-Difeniletil)piperidina (difenidina).

Se trata de un bloqueante de los canales del receptor NMDA, que ha sido objeto de estudio para el tratamiento de la neurotoxicidad.

Italia ha notificado la detección de esta sustancia a partir del decomiso de un envío que contenía una bolsa de plástico con 1,040 gramos de polvo blanco y que fue decomisado por la Policía italiana en noviembre de 2013. La bolsa mostraba como etiquetado ‘Research Sample, GC/MS Reference Use Only’ (“Muestra para investigación, uso exclusivo como referencia para GC/MS”). La identificación de la sustancia se llevó a cabo mediante espectrometría de masas de alta resolución (HRMS/ LC-HRMS).

Reino Unido ha notificado también la detección de esta sustancia en una muestra comprada en Internet
www.researchchemicals.co.uk
por TICTAC Communications en noviembre de 2013. La identificación se llevó a cabo mediante cromatografía de gases/ espectrometría de masas (GC-MS) y se está a la espera de obtener los resultados del estudio de resonancia nuclear magnética (NMR).  







 Ejemplo 6.

N metil 2 CB 
Se envía información recibida desde el Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías sobre la notificación, por parte del punto focal de Finlandia de:   4-bromo-N-methyl-2,5-dimethoxyphenethylamine (N-methyl-2C-B)
Esta sustancia pertenece al grupo de las feniletilaminas y es un derivado N-metilado del 2C-B, por lo que es esperable que produzca efectos estimulantes y alucinógenos.

El departamento de Aduanas de Finlandia decomisó 0,1 gramos de polvo de color blanco durante un registro domiciliario en Helsinki, el pasado 12 de agosto de 2013.  La muestra contenía también 2C-B.

Con respecto a su identificación analítica, el Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías advierte que, según la información recibida de los laboratorios del departamento de Aduanas de Finlandia, el (N-metil-2C-B) puede confundirse con otra sustancia (DOB), en el caso de que se utilice como único medio de identificación la técnica GC/MS. La diferenciación pudo realizarse gracias a la utilización de LC/MS (ion-trap). Posteriormente, se determinó la estructura del N-methyl-2C-B mediante estudio de resonancia magnética (NMR).




Ejemplo 7.


Fórmula molecular: C11H16BrNO2

2 Me-difenidina.

Se envía información sobre una nueva sustancia que ha sido notificada al Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías por Reino Unido: 1-(1-(2-metoxifenil)-2-feniletiletilpiperidina: ‘2-MeO-difenidina’
La 2-MeO-difenidina es un derivado de la 1,2-difeniletilpiperidina, que es un bloqueante de los canales de NMDA (N-metil-D-aspartato). Esta sustancia se encuentra disponible en Internet bajo la denominación “MXP” (mostrando similitud con la metoxetamina, cuya denominación suele acortarse “MXE”).
La sustancia notificada por Reino Unido fue obtenida a partir de una muestra de 500 miligramos polvo blanquecino, comprado en Internet por TICTAC Communications en noviembre de 2013. La identificación fue confirmada por espectrometría de masas, resonancia nuclear magnética y espectroscopía de Fourier con infrarrojos (FT-IR). Se adjuntan en este correo los datos analíticos correspondientes, proporcionados por el punto focal de Reino Unido.
Estructura molecular:

Fórmula molecular: C20H25NO
Peso molecular: 295.4186 g/mol





Ejemplo 8.


 
Al objeto de dar cumplimiento a un requerimiento del OEDT, acerca de la reciente detección de una nueva sustancia psicoactiva en Europa denominada para-metil-4-metilaminorex,

dos nuevas sustancias notificadas al Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías por Hungría: 4-metilpiperazin-1-il)-(1-pentilindol-3-il)metanona (Mepirapim), 1-(3,4-dimetilfenil)-2-(etilamino)propan-1-ona (3,4-dimetiletcatinona o 3,4-DMEC



Ejemplo 9 



El Mepirapim es un agonista sintético de los receptors cannabinoides que comparte la porción 1-pentil-3-indol con otro compuesto de este mismo grupo: JWH-018, con la diferencia de que contiene un grupo 4-metilpiperazina en lugar de un grupo naftol.
Este compuesto ha sido detectado, junto con compuestos del grupo -NBOMe en productos ilegales in Japón (ver cita bibliográfica más abajo).
En Hungría, el Mepirapim se encuentra incluido en la categoría C de sustancias psicoactivas  y sometido a medidas de control establecidas  por normativa del gobierno húngaro (66/2012).

Esta sustancia fue obtenida a partir de dos decomisos realizados por la Policía (492,2 gramos de polvo de color rosado) y por el Departamento de Aduanas de Hungría (508 gramos de polvo), a finales de 2013. La identificación se realizó mediante estudios de espectometría de masas y resonancia nuclear magnética (FTIR, GC/MS y NMR).

Estructura molecular:
Fórmula molecular:C19H27N3O

Peso molecular: 313,44(2)g/mol
 Uchiyama, N., Shimokawa, Y., Matsuda, S., Kawamura, M., Kikura-Hanajiri, R. and Goda, Y. ( 2014) Two new synthetic cannabinoids, AM-2201 benzimidazole analog (FUBIMINA) and (4-methylpiperazin-1-yl)(1-pentyl-1H-indol-3-yl)methanone (MEPIRAPIM), and three phenethylamine derivatives, 25H-NBOMe 3,4,5-trimethoxybenzyl analog, 25B-NBOMe, and 2C-N-NBOMe, identified in illegal products. Forensic Toxicology 32(1), pp. 105-115



Ejemplo 10.
La 3,4-Dimetiletcatinona (3,4-DMEC)  es una catinona, con sustitución en su anillo, que resulta de la sustitución del hidrógeno por un grupo metilo en la posición meta de la 4-metiletcatinona (4-MEC).
En Hungría, la (3,4-DMEC) se encuentra incluida en la categoría C de sustancias psicoactivas  y sometida a medidas de control establecidas  por normativa del gobierno húngaro (66/2012).

Esta sustancia fue obtenida a partir del decomiso, por parte de la Policía húngara, de 8, 99 gramos de polvo de color amarillo en feberero de 2013, en Érd. La muestra contenía también NEB (N-ethilbufedrona) y 3,4-DMMC (3,4-dimetilmetcatinona). La identificación se realizó mediante estudios de espectrometría de masas (GC/MS).
Estructura molecular:
Fórmula molecular: C13H19NO
Peso molecular: 205,30(1)g/mol

DEDICATORIA: Para AMELIA.




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